Baru-baru ini, GenFleet TherapeuticsBiro Administrasi Farmasi (ISAF) Wilayah Administratif Khusus Makau, Tiongkok, mengumumkan telah menyetujui Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) untuk pengobatan pasien dengan kanker paru-paru non-sel kecil (NSCLC) stadium lanjut yang memiliki mutasi KRAS G12C dan telah menerima setidaknya satu terapi sistemik.
Fulzerasib adalah inhibitor KRAS G12C pertama yang dikembangkan di Tiongkok yang permohonan izin edarnya (NDA) disetujui dengan Penunjukan Peninjauan Prioritas pada Agustus 2024 oleh NMPA.
Tentang Dupert® (fulzerasib, Inhibitor KRAS G12C)
Ditemukan oleh GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) adalah inhibitor KRAS G12C baru, aktif secara oral, dan poten yang dirancang untuk secara efektif menargetkan pertukaran GTP/GDP, langkah penting dalam aktivasi jalur, dengan memodifikasi residu sistein protein KRAS G12C secara kovalen dan ireversibel. Studi selektivitas sistein praklinis menunjukkan selektivitas tinggi GFH925 terhadap G12C. Selanjutnya, GFH925 secara efektif menghambat jalur sinyal hilir untuk menginduksi apoptosis sel tumor dan penghentian siklus sel.
Fulzerasib juga mendapatkan rekomendasi Kelas 1 dalam pengobatan NSCLC mutasi KRAS G12C dalam pedoman CSCO 2025, menawarkan pasien pilihan baru terapi target dengan efikasi yang tahan lama dan tolerabilitas yang baik.
Menurut data fase II dari studi registrasi di antara pasien dengan NSCLC mutan KRAS G12C, monoterapi fulzerasib mencapai ORR sebesar 49,1% dan median PFS 9,7 bulan; tingkat OS 12 bulan adalah 54,4%, dan tingkat DoR 12 bulan adalah 53,7%. Monoterapi ini juga diberikan dua Penetapan Terapi Terobosan untuk pengobatan pasien NSCLC mutan KRAS G12C stadium lanjut dan kanker kolorektal.
Dipelopori oleh GenFleet bekerja sama dengan para ahli kanker paru-paru terkemuka di Eropa, studi KROCUS tentang fulzerasib dalam kombinasi dengan cetuximab juga memberikan efikasi yang mengesankan di semua pasien NSCLC lini pertama dan khususnya respons tumor yang luar biasa di antara pasien dengan metastasis otak. Selain itu, rejimen ini menunjukkan keamanan/tolerabilitas yang lebih baik dibandingkan monoterapi fulzerasib dalam pengobatan NSCLC lini kedua dan seterusnya. Sebagai kombinasi perintis dari penghambat KRAS G12C (fulzerasib) dan antibodi anti-EGFR (cetuximab) dalam pengobatan kanker paru-paru lini pertama, pendekatan inovatif ini berpotensi untuk menetapkan standar perawatan (SOC) generasi berikutnya untuk terapi NSCLC lini pertama.
Menurut data dalam abstrak terbaru pada presentasi lisan singkat Konferensi Kanker Paru Eropa (ELCC) 2025, 45 peserta uji klinis menerima setidaknya satu penilaian tumor pasca perawatan pada tanggal 14 Januari 2025: ORR mencapai 80%; DCR mencapai 100%; mPFS adalah 12,5 bulan.
Saat ini, masih banyak uji klinis teknologi antikanker baru di Tiongkok yang mencari pasien. Untuk konsultasi mengenai obat dan teknologi baru, Anda dapat menghubungi Departemen Internasional Rumah Sakit Onkologi Wilayah Selatan Beijing.
Nomor Telepon: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Waktu posting: 15 Juli 2025